پیشینه
کاربرد داروهای شیمیایی به هند باستان برمیگردد.هندیها سیستمی از داروهای شیمیایی که آیورودا نامیده میشد را طراحی کردند که در آن بعضی از فلزات همراه با برخی از گیاهان برای معالجه طیف وسیعی از بیماریها به کار برده میشد. بعد از آنها و در زمانی نزدیکتر به زمان ما در قرن دهم میلادی میتوان به پزشک ایرانی محمدبن زکریای رازی اشاره کرد که استفاده از مواد شیمیایی از قبیل مس و زاج و جیوه و نمک ارسنیک و نمک امونیم و طلا و گچ و خاک رس و صدف و قیر و الکل را به منظور معالجه بیماریها متداول ساخت.
ساخت اولین داروی شیمی درمانی سرطان به اوایل قرن بیستم برمیگردد ولی در اصل این دارو به این منظور ساخته نشد و قصد استفاده از آن به عنوان دارو نبود .این ماده گاز خردل بود که در جنگ جهانی اول به عنوان سلاح جنگی به کار برده شد و در فاصله جنگ جهانی اول و دوم و در جنگ جهانی دوم نیز بر روی آن مطالعاتی صورت گرفت.
در طول جنگ جهانی دوم مشاهده شد که تعدادی از افراد که به صورت اتفاقی این گاز را تنفس کردهاند، تعداد گلبولهای سفید در خون این افراد به شدت کاهش یافتهاست. و این فرضیه بنا شد که اگر گاز خردل میتواند روند رشد سریع در تولید گلبولهای سفید را متوقف و یا کم کند پس میتواند بر روی سلولهای سرطانی نیز چنین اثری داشته باشد.
بنابر این در سال ۱۹۴۰ در تعدادی از افراد که به نوع پیشرفته لیمفوما( سرطانی که به گلبولهای سفید خون مرتبط است) مبتلا بودند دارو به جای ورود از راه تنفس به سیاهرگ آنها تزریق شد. بهبود آنها موقتی ولی قابل ملاحظه بود. این تجربه به تحقیقات گسترده درباره مواد مشابهی که بتوانند بر روی سلولهای سرطانی چنین اثری بگذارند انجامید. صنایع چند میلیارد دلاری داروسازی ساخته شد و انقلابی هدفمند در زمینه داروسازی به وقوع پیوست. ولی محدودیتهایی در زمینه داروهای شیمیایی وجود داشت که هنوز نیز وجود دارد.